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堅挺延時(shí)裝可以用于心律失常患者嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/24 17:00:50
    導讀:堅挺延時(shí)裝在與高脂肪飲食同服時(shí),吸收速率降低,達峰時(shí)間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。

堅挺延時(shí)裝為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。堅挺延時(shí)裝適用于治療勃起功能障礙。那么,堅挺延時(shí)裝可以用于心律失常患者嗎?

堅挺延時(shí)裝吸收迅速。堅挺延時(shí)裝空腹狀態(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達到血漿峰濃度(Cmax)。堅挺延時(shí)裝在與高脂肪飲食同服時(shí),吸收速率降低,達峰時(shí)間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。堅挺延時(shí)裝的平均穩態(tài)分布容積(Vss)為105升,堅挺延時(shí)裝在組織中有分布。堅挺延時(shí)裝及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結合。蛋白結合率與藥物總濃度無(wú)關(guān)。堅挺延時(shí)裝據健康志愿者服藥90分鐘后精液檢查的結果,可推知患者服藥后精液中西地那非的量不足服藥劑量的0.001%。

堅挺延時(shí)裝主要通過(guò)肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。堅挺延時(shí)裝主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,堅挺延時(shí)裝在體外,堅挺延時(shí)裝對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。堅挺延時(shí)裝的代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,堅挺延時(shí)裝的藥理作用大約有20%來(lái)自于其代謝產(chǎn)物。

最近6個(gè)月內曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者。有心力衰竭或冠心病不穩定性心絞痛的患者。色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常)。鐮狀細胞性貧血或相關(guān)貧血患者禁用堅挺延時(shí)裝。

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(實(shí)習編緝:張桂平)

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