不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過(guò)程中,發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應。那么, 非布司他片 會(huì )引起肝功能異常的嗎?
非布司他為2-芳基噻唑衍生物,是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過(guò)抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規治療濃度下不會(huì )抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。
在健康受試者中,10~120mg劑量范圍內,單次和多次給藥,非布司他的最大血漿濃度(Cmax)和AUC呈劑量相關(guān)性增加。每24小時(shí)給予治療劑量時(shí),體內無(wú)蓄積。非布司他的終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時(shí)。通過(guò)群體藥代動(dòng)力學(xué)分析,非布司他在痛風(fēng)的高尿酸血癥患者中的藥代動(dòng)力學(xué)參數與健康受試者相似。
口服給藥后,放射性標記的非布司他的吸收率至少為49%(根據尿液中總回收的放射性標記物)。服藥后1~1.5小時(shí)能達到最大血漿濃度。多次口服非布司他40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。還未進(jìn)行非布司他片的絕對生物利用度研究。
非布司他片常見(jiàn)不良反應:肝功能異常、惡心、關(guān)節痛、皮疹。導致中止治療最常見(jiàn)的不良反應是肝功能異常。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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