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腎功能損害患者用鹽酸美金剛片要注意什么的呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/23 10:15:00
    導讀:美金剛是一種電壓依賴(lài)性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導致的神經(jīng)元損傷。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,腎功能損害患者用鹽酸美金剛片要注意什么的呢?

美金剛是一種電壓依賴(lài)性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導致的神經(jīng)元損傷。

在人體內,約80%以原形存在。在人體內的主要代謝產(chǎn)物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構體混合物以及1-亞硝基-3,5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗中未發(fā)現本品經(jīng)細胞色素P450酶系統代謝。

本品的消除半衰期(t1/2)為60-100小時(shí)。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率(Cltot)為170ml/min/1.73m[sup]2[/sup],其中部分總體腎臟清除率是通過(guò)腎小管分泌來(lái)實(shí)現的。

腎功能損害患者:對于腎功能輕度損害(血清肌酐水平不超過(guò)130μmol/l)患者,無(wú)需調整劑量。對于中度腎功能損害(肌酐清除率40-60ml/min/1.73m[sup]2[/sup])患者,應將本品劑量減至每日10mg。目前尚無(wú)本品用于嚴重腎功能損害(肌酐清除率小于9ml/min/1.73m[sup]2[/sup])患者的資料,因此不推薦在這種患者中使用本品。

方舟健客溫馨提醒,為了您的健康,請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪(fǎng),以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑,亦可第一時(shí)間向方舟健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún),熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。

以上的內容僅是參考,由于藥物的使用以及病情的不同性,在使用藥物之前請登錄方舟健客,這里我們有專(zhuān)業(yè)的醫生為您解答。

(實(shí)習編輯:李亞君)
使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,如配配伍禁忌,藥物過(guò)量,藥理作用等等,那么,鹽酸美金剛片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的呢?

美金剛的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。血漿蛋白結合率為45%。

在人體內,約80%以原形存在。在人體內的主要代謝產(chǎn)物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構體混合物以及1-亞硝基-3,5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗中未發(fā)現本品經(jīng)細胞色素P450酶系統代謝。

在一項口服[sup]14[/sup]C-美金剛的研究中,平均84%的本品在20天內排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。

本品的消除半衰期(t1/2)為60-100小時(shí)。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率(Cltot)為170ml/min/1.73m[sup]2[/sup],其中部分總體腎臟清除率是通過(guò)腎小管分泌來(lái)實(shí)現的。

腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽(yáng)離子轉運蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時(shí),本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見(jiàn)于飲食習慣驟然改變(如從肉食轉為素食時(shí))或攝入大量呈堿性的胃酸緩沖液時(shí)。

特殊患者人群:在腎功能正常或減退(肌酐清除率50-100ml/min/1.73m[sup]2[/sup])的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著(zhù)相關(guān)。

還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動(dòng)力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝,且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性,因此當存在輕中度肝功能障礙時(shí),美金剛的藥代動(dòng)力學(xué)特性不會(huì )發(fā)生具有臨床意義的改變。

藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系:美金剛劑量為每日20mg時(shí),腦脊液(CSF)中的美金剛濃度達到其ki值(ki=抑制常數),即在人體的額葉皮層為0.5μmol。

方舟健客溫馨提醒:使用任何一種藥品之前一定要清楚該藥品的注意事項,這樣就可以方便您更了解該藥品了!如果您需要購買(mǎi)本品里可以咨詢(xún)我們的在線(xiàn)客服或者撥打電話(huà)熱線(xiàn):400-086-5111進(jìn)行咨詢(xún)選購。

(實(shí)習編輯:李亞君)

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