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伊曲康唑膠囊會(huì )引起厭食的不?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/20 17:47:38
    導讀:伊曲康唑主要在肝臟代謝成多種代謝產(chǎn)物。主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑,該產(chǎn)物在體外試驗中顯示了與伊曲康唑相當的抗真菌活性,其血漿濃度為原形藥物的2倍。

不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過(guò)程中,發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應。那么, 伊曲康唑膠囊 會(huì )引起厭食的不?

伊曲康唑主要在肝臟代謝成多種代謝產(chǎn)物。主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑,該產(chǎn)物在體外試驗中顯示了與伊曲康唑相當的抗真菌活性,其血漿濃度為原形藥物的2倍。經(jīng)體外試驗顯示,CYP3A4是參與伊曲康唑代謝的主要酶。

對健康受試者、特殊人群和患者進(jìn)行了單劑量和多劑量給藥,以研究伊曲康唑的藥代動(dòng)力學(xué)特性。一般情況下,伊曲康唑的吸收良好,口服后2-5小時(shí)內可達血漿濃度峰值。伊曲康唑主要在肝臟代謝,生成多種代謝產(chǎn)物。主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑,其血漿濃度為原形藥物的2倍。伊曲康唑單劑量的半衰期約為17小時(shí),重復劑量的半衰期增至34-42小時(shí)。

伊曲康唑的藥代動(dòng)力學(xué)不呈線(xiàn)性,因此重復給藥后可出現血漿中藥物蓄積。口服給藥后15日內可達穩態(tài),血藥濃度峰值分別為0.5μg/ml(一日1次、一次100mg)、1.1μg/ml(一日1次、一次200mg)和2.0μg/ml(一日2次、一次200mg)。治療停止后,伊曲康唑的血漿濃度在7日內下降至幾乎無(wú)法測得。由于肝臟代謝的飽和機制,伊曲康唑的清除率可隨劑量升高而降低。伊曲康唑以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿(約35%)和糞便(約54%)排泄。

伊曲康唑膠囊常見(jiàn)胃腸道不適,如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見(jiàn)的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉移酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過(guò)敏反應(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團和血管性水腫)。

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(實(shí)習編輯:李建雄)

 

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