瑞舒伐他汀鈣片與紅霉素合并用藥好嗎？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2016/2/20 14:37:42

導讀：

合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應，反之可導致療效降低或毒性增加，還可能發(fā)生一些異常反應，干擾治療，加重病情。那么，瑞舒伐他汀鈣片與紅霉素合并用藥好嗎？

約90％劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)），其余部分通過(guò)尿液排出。尿中約5％為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(cháng)。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)（變異系數為21.7％）。和其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。

在一項對不同程度腎功能損害患者進(jìn)行的研究中，輕度和中度腎臟疾病對瑞舒伐他汀或N-去甲基代謝物的血漿濃度沒(méi)有影響。但是與健康志愿者相比，嚴重腎功能損害（肌酐清除率[30ml/min）患者的血藥濃度增加3倍，N-去甲基代謝物的血藥濃度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的穩態(tài)血藥濃度比健康志愿者高約50％。

瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過(guò)程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。動(dòng)物試驗與細胞培養試驗結果顯示，瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高，并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示，瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數量，由此增強對LDL的攝取和分解代謝，并抑制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。

瑞舒伐他汀鈣片與紅霉素合并用藥:本品與紅霉素合用導致瑞舒伐他汀的AUC(0-t)下降20％、Cmax下降30％。這種相互作用可能是由紅霉素引起的胃腸運動(dòng)增加所致。

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（實(shí)習編輯：李亞君）

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