瑞舒伐他汀鈣片活性成份為瑞舒伐他汀鈣。化學(xué)名稱(chēng):雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-羥基庚-6-烯酸]鈣鹽(2:1)。那么,瑞舒伐他汀鈣片對肝臟有影響的嗎?
約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)),其余部分通過(guò)尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(cháng)。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)(變異系數為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。
本品口服5小時(shí)后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結合率(主要是白蛋白)約為90%。
瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運動(dòng)治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時(shí)使用。
瑞舒伐他汀鈣片對肝臟的影響:同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,過(guò)量飲酒和/或有肝病史者應慎用本品。建議在開(kāi)始治療前及開(kāi)始后第3個(gè)月進(jìn)行肝功能檢測。若血清轉氨酶升高超過(guò)正常值上限3倍,本品應停用或降低劑量。對繼發(fā)于甲狀腺機能低下或腎病綜合癥的高膽固醇血癥,應在開(kāi)始本品治療前治療原發(fā)疾病。
看了以上的介紹,相信您對本品有了一定了解,希望對您有所幫助,如果您還有疑問(wèn),請咨詢(xún)在線(xiàn)專(zhuān)家。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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