鹽酸克林霉素膠囊的抗菌譜與林可霉素相同,抗菌活性較林可霉素強4~8倍。口服后不被胃酸破壞,在胃腸道內迅速吸收,空腹口服的生物利用度約為90%,進(jìn)食不影響其吸收。那么,鹽酸克林霉素膠囊的藥物相互作用是有哪些呢?
鹽酸克林霉素膠囊的功能主治是適用于由鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌等敏感菌株所致的下述感染:中耳炎、鼻竇炎、化膿性扁桃體炎、肺炎;皮膚軟組織感染。
鹽酸克林霉素膠囊成人,一次0.15~0.3g,一日4次口服,重癥感染可增至一次0.45g,一日4次口服。4周或4周以上小兒,一日按體重8~16mg/kg,分3~4次口服。
鹽酸克林霉素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后不被胃酸破壞,在胃腸道內迅速吸收,空腹口服的生物利用度為90%,進(jìn)食不影響其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血藥峰濃度(Cmax)分別約為2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,達峰時(shí)間為0.75~2小時(shí)。本品的蛋白結合率高,為92%~94%。除腦脊液外,本品廣泛分布于體液及組織中,在骨組織中亦可達較高濃度,在膽汁及尿液中可達高濃度,也能透過(guò)胎盤(pán),進(jìn)入胎兒循環(huán)。本品在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。約10%給藥量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由糞便排出。血消除半衰(T1/2β)成人為2.4~3.0小時(shí),兒童為2.5~3.4小時(shí)。腎衰竭及嚴重肝臟損害者T1/2略有延長(cháng)(3~5小時(shí))。多次給藥未見(jiàn)藥物蓄積現象。血透及腹透不能清除克林霉素。
鹽酸克林霉素膠囊的藥物相互作用是:
1、可增強吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現象,導致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后同用時(shí)應注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2、與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥同用:克林霉素在療程中,甚至在療程后數周有引起伴嚴重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲排出,從而導致腹瀉延長(cháng)和加劇,故抗蠕動(dòng)止瀉藥不宜同用。含白陶土止瀉藥和克林霉素同時(shí)口服,后者的吸收將顯著(zhù)減少,故兩者不宜同時(shí)服用,須間隔一定時(shí)間(至少2小時(shí))
3、本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用,與抗肌無(wú)力藥合用時(shí)將導致后者對骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無(wú)力的癥狀,在合用的療程中抗肌無(wú)力藥的劑量應予調整。
4、氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品,或阻抑后者與細菌核糖體50S亞基的結合,體外試驗顯示本品與紅霉素具拮抗作用,故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。
5、與阿片類(lèi)鎮痛藥合用,本品的呼吸抑制作用與阿片類(lèi)的中樞呼吸抑制作用可因累加現象而有導致呼吸抑制延長(cháng)或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對病人進(jìn)行密切觀(guān)察或監護。
6、本品可增強神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應避免合用。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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