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依巴斯汀片有什么藥理毒理?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/16 10:03:08
    導讀:依巴斯汀具有迅速而長(cháng)效的組織胺抑制作用,并且具有對組胺H1受體的超強親和力。口服給藥,依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過(guò)血腦屏障。

依巴斯汀片口服給藥后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝臟中初步代謝。其產(chǎn)物為一種酸性活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(Carebastine)。單次口服10mg后,其代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度為80-100ng/ml,達峰時(shí)間為2.6-4小時(shí)。依巴斯汀片有什么藥理毒理?

依巴斯汀片(蘇迪)的主要成份是依巴斯汀。分子式:C32H39NO2,分子量:469.67,為白色或類(lèi)白色片。依巴斯汀片(蘇迪)功能主治:蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎濕疹、皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥等。

依巴斯汀片的藥理毒理如下:依巴斯汀具有迅速而長(cháng)效的組織胺抑制作用,并且具有對組胺H1受體的超強親和力。口服給藥,依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過(guò)血腦屏障。這解釋了在試驗過(guò)程中觀(guān)察到依巴斯汀對于中樞神經(jīng)系統的輕微的鎮靜作用。試驗數據表明,依巴斯汀是一種強效、長(cháng)效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑,并且對中樞神經(jīng)系統的膽堿能受體沒(méi)有拮抗作用。臨床前安全數據顯示,在常規藥理安全性試驗結果中未發(fā)現依巴斯汀具有毒性作用。重復劑量試驗未發(fā)現其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及對生殖功能未發(fā)現具有副作用。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

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