紅霉素,臨床主要應用于鏈球菌引起的扁桃體炎、猩紅熱、白喉及帶菌者、淋病、李斯特菌病、肺炎鏈球菌下呼吸道感染(以上適用于不耐青霉素的患者對于軍團菌肺炎和支原體肺炎,紅霉素可作為首選藥應用。尚可應用于流感桿菌引起的上呼吸道感染、金黃色葡萄球菌皮膚及軟組織感染、梅毒、腸道阿米巴病等。依巴斯汀片可以與紅霉素聯(lián)合應用嗎?
依巴斯汀片(蘇迪)功能主治:蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、濕疹、皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥等。有肝功能障礙或障礙史者慎用:對已知具有心臟病風(fēng)險因素,例如QT延長(cháng)綜合癥、低鉀血癥患者以及正在服用具有延長(cháng)QT間期或CYP3A4酶抑制劑,例如吡咯類(lèi)抗真菌藥物和大環(huán)內酯類(lèi)抗生素藥物的患者服用時(shí)需注意(參見(jiàn)藥物相互作用)。由于依巴斯汀在服用后1至3小時(shí)內起作用,所以不適用急性過(guò)敏的單藥緊急治療。對駕駛和機械操作的影響:經(jīng)過(guò)深入的研究表明,在建議治療劑量下對人精神運動(dòng)系統無(wú)影響。一項研究依巴斯汀對駕駛能力影響的試驗表明,30mg以下的依巴斯汀對駕駛能力無(wú)任何不良影響。根據以上結論表明依巴斯汀在治療劑量下對駕駛或使用機械的能力沒(méi)有影響。
依巴斯汀片口服給藥后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝臟中初步代謝。其產(chǎn)物為一種酸性活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(Carebastine)。單次口服10mg后,其代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度為80-100ng/ml,達峰時(shí)間為2.6-4小時(shí)。卡瑞斯汀的半衰期為15~19小時(shí),依巴斯汀的66%以結合的代謝產(chǎn)物形式主要由書(shū)法中排出。每日給藥一次,每次10mg,3~5日后達到其穩定血藥濃度,峰濃度在130~160ng/ml范圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結合:>95%。對輕、中、重度腎臟功能不全患者,每日20mg給藥,第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟不全患者(20mg/日),重度肝臟功能不全患者(10mg/日)中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類(lèi)似。由此,說(shuō)明對于各個(gè)等級的肝或腎功能不全患者,依巴斯汀和其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著(zhù)意義的變化。
研究表明當依巴斯汀與酮康唑或紅霉素(已知這兩種藥物均可延長(cháng)QT間期)聯(lián)合應用時(shí),有藥物代謝動(dòng)力學(xué)及藥效動(dòng)力學(xué)方面的相互作用,使依巴斯汀的血藥濃度增高—盡管較以上兩種藥物單獨使用僅使QT間期延長(cháng)10ms,并且依巴斯汀應慎用于同時(shí)服用酮康唑或紅霉素的患者。當依巴斯汀與食物同時(shí)服用時(shí),血藥濃度和其代謝后基礎活性產(chǎn)物在某種因素的作用下增加1.5-2.0。但是這種增加并不影響其血藥濃度達峰時(shí)間。與食物同時(shí)服用并不影響依巴斯汀的臨床療效。依巴斯汀影響皮試效果,因此皮試只有在停服依巴斯汀5天至7天后才可進(jìn)行。另外,其它一些抗組胺藥物的作用在使用依巴斯汀后或許會(huì )被夸大。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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