藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,腎功能障礙患者用阿德福韋酯片要注意什么?
阿德福韋酯是一種口服抗病毒藥物。阿德福韋酯在體內代謝成阿德福韋,阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
據國外文獻報道:健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。單劑口服阿德福韋酯的生物利用度約為59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿德福韋最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ng?h/ml。血漿阿德福韋以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。口服給藥后,阿德福韋酯迅速地轉化為阿德福韋。口服阿德福韋酯10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。
對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險的病人,使用阿德福韋酯慢性治療會(huì )導致腎毒性。這些病人應密切監測腎功能并適當調整劑量。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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