依巴斯汀片(蘇迪)功能主治：蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、濕疹、皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥等。依巴斯汀片的主要成份是什么？

依巴斯汀片(蘇迪)的主要成份是依巴斯汀。分子式：C32H39NO2，分子量：469.67，為白色或類(lèi)白色片。

依巴斯汀具有迅速而長(cháng)效的組織胺抑制作用，并且具有對組胺H1受體的超強親和力。口服給藥，依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過(guò)血腦屏障。這解釋了在試驗過(guò)程中觀(guān)察到依巴斯汀對于中樞神經(jīng)系統的輕微的鎮靜作用。試驗數據表明，依巴斯汀是一種強效、長(cháng)效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑，并且對中樞神經(jīng)系統的膽堿能受體沒(méi)有拮抗作用。臨床前安全數據顯示，在常規藥理安全性試驗結果中未發(fā)現依巴斯汀具有毒性作用。重復劑量試驗未發(fā)現其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及對生殖功能未發(fā)現具有副作用。

依巴斯汀片口服給藥后，依巴斯汀被快速吸收，大部分在肝臟中初步代謝。其產(chǎn)物為一種酸性活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(Carebastine)。單次口服10mg后，其代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度為80-100ng/ml，達峰時(shí)間為2.6-4小時(shí)。卡瑞斯汀的半衰期為15～19小時(shí)，依巴斯汀的66%以結合的代謝產(chǎn)物形式主要由書(shū)法中排出。每日給藥一次，每次10mg，3～5日后達到其穩定血藥濃度，峰濃度在130～160ng/ml范圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結合：＞95%。對輕、中、重度腎臟功能不全患者，每日20mg給藥，第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟不全患者（20mg/日），重度肝臟功能不全患者（10mg/日）中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類(lèi)似。由此，說(shuō)明對于各個(gè)等級的肝或腎功能不全患者，依巴斯汀和其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著(zhù)意義的變化。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）