富馬酸比索洛爾片的成分為富馬酸比索洛爾。化學(xué)名:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。那么,富馬酸比索洛爾片對代謝系統的影響是怎樣呢?
富馬酸比索洛爾片用于高血壓,冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分數35%)的慢性穩定性心力衰竭。使用富馬酸比索洛爾片時(shí)需遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類(lèi)藥物治療。
富馬酸比索洛爾片的血漿蛋白結合率約為30%,富馬酸比索洛爾片的分布容積為3.5升/公斤,總清除率約為15升/小時(shí)。富馬酸比索洛爾片每天一次給藥后血漿半衰期為10-12小時(shí),富馬酸比索洛爾片在血漿中可維持24小時(shí)。
富馬酸比索洛爾片是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑,無(wú)內在擬交感活性和膜穩定活性。富馬酸比索洛爾片從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過(guò)效應很小(<10%),故其表現出高達約90%的生物利用度。
富馬酸比索洛爾片對支氣管和血管平滑肌β1-受體有高親和力,富馬酸比索洛爾片對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的β2-受體僅有很低的親和力。因此,富馬酸比索洛爾片通常不會(huì )影響呼吸道阻力β2-受體調節的代謝效應。
富馬酸比索洛爾片對代謝系統的影響:罕見(jiàn):可能導致糖尿病患者的鳙耐量降低,掩蓋低血糖的表現(如心跳加快)、甘油三酯水平升高。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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