頭孢羥氨芐甲氧芐啶膠囊中頭孢羥氨芐為第一代頭孢菌素,對產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎球菌、A組溶血性鏈球菌等大部菌株具良好抗菌作用。那么,頭孢羥氨芐甲氧芐啶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?
頭孢羥氨芐甲氧芐啶膠囊為復方制劑,其組份為每粒含頭孢氨芐0.125g,甲氧芐啶0.025g。
頭孢羥氨芐甲氧芐啶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是吸收好,空腹口服0.5g后16mg/L的血藥濃度(Cmax)于給藥后1.5小時(shí)到達。半衰期(t1/2)為吸收良好,空腹口服0.5g后16mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥后1.5小時(shí)到達。給藥后12小時(shí)尚可測得微量,血消除半衰期(t1/2B)為1.27--1.5小時(shí),食物對血藥峰濃度和t1/2B均無(wú)明顯影響。蛋白結合率20%。本品體內分布廣泛,口服1.0g后--1.5小時(shí),痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L,11.4mg/L,7.4mg/L(mg/kg);骨骼、肌肉和滑囊液中的藥物濃度分別為同期血藥濃度的23%,31%和43%。膽汁藥物濃度較血藥濃度為低。本品可進(jìn)入胎盤(pán),也可進(jìn)入乳汁。24小時(shí)累積排出給藥量的86%。本品能為血液透析清除本品在腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液為血藥濃度的30%--50%,炎癥時(shí)可達50%--100%。TMP亦可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障,胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。乳汁中本品濃度接近或高于血藥濃度。本品表現分布容積為1.3--1.8L/kg,蛋白結合率為30%--46%,血清除半衰期(t1/2B)為8--10小時(shí),無(wú)尿時(shí)可達20--50小時(shí)。TMP主要自腎小球濾過(guò),腎小管分泌排出,24小時(shí)約可排出給藥量50%--60%,其中80%--90%以藥物原形排出,其余部分以代謝物形式排出。
頭孢羥氨芐甲氧芐啶膠囊的禁忌是:
1.對頭孢菌素或青霉素過(guò)敏者禁用。
2.對甲氧芐啶過(guò)敏者禁用。
3.新生兒、早產(chǎn)兒禁用。
4.嚴重肝腎疾病患者禁用。
5.血液病患者禁用。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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