纈沙坦氫氯噻嗪片為薄膜包衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。纈沙坦氫氯噻嗪片每片含纈沙坦80毫克,氫氯噻嗪12.5毫克。那么,纈沙坦氫氯噻嗪片的用法用量有什么呢?
纈沙坦氫氯噻嗪片口服后吸收迅速,纈沙坦氫氯噻嗪片吸收量差異很大,纈沙坦氫氯噻嗪片的平均絕對生物利用度為23%(23±7),纈沙坦氫氯噻嗪片在研究的劑量范圍內,纈沙坦氫氯噻嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)曲線(xiàn)呈線(xiàn)性。纈沙坦氫氯噻嗪片每天服用1次時(shí),纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似。纈沙坦氫氯噻嗪片口服后快速吸收,達峰時(shí)間(tmax)大約為2小時(shí)。纈沙坦氫氯噻嗪片的分布和消除動(dòng)力學(xué)是雙指數的,終末半衰期為6-15小時(shí)。
纈沙坦氫氯噻嗪片進(jìn)餐時(shí)服用,使AUC減少48%,血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。纈沙坦氫氯噻嗪片無(wú)論是否與食物同服,8小時(shí)后的血藥濃度相似。AUC或Cmax的減少對臨床療效無(wú)明顯影響,故纈沙坦可以進(jìn)餐時(shí)或空腹服用。纈沙坦氫氯噻嗪片絕大部分(94-97%)與血清蛋白結合(主要是白蛋白),1周內達穩態(tài)。穩態(tài)分布容積約為17升。纈沙坦氫氯噻嗪片與肝血流量(30升/小時(shí))相比,血漿清除速度相對較慢(大約2升/小時(shí))。纈沙坦氫氯噻嗪片以多指數衰變動(dòng)力學(xué)代謝(α相半衰期[1小時(shí),終末半衰期約9小時(shí))。纈沙坦氫氯噻嗪片主要以原型排泄,70%從糞便排出,30%從尿排出。
纈沙坦氫氯噻嗪片的用法用量:纈沙坦單藥治療的推薦劑量80mg,每天一次,降壓效果不滿(mǎn)意時(shí),每日劑量可增加至160mg。氫氯噻嗪的有效劑量為每日12.5~50mg,每日一次,為減少劑量非依賴(lài)性不良反應,通常只在單藥治療不能達到滿(mǎn)意療效時(shí)才考慮聯(lián)合用藥。纈沙坦的不良反應通常少見(jiàn),且與劑量大小無(wú)關(guān)。氫氯噻嗪的不良反應主要為低鉀血癥,此種不良反應與劑量有關(guān),其劑量非依賴(lài)性不良反應主要為胰腺炎。在纈沙坦與氫氯噻嗪聯(lián)合用藥過(guò)程中,需調整各藥的劑量。當劑量調整滿(mǎn)意后,可用相同劑量的本品替代聯(lián)合用藥。劑量調整:每片本品含有纈沙坦80mg與氫氯噻嗪12.5mg。當用纈沙坦單一治療不能滿(mǎn)意控制血壓時(shí),用氫氯噻嗪25mg每日一次不能滿(mǎn)意控制血壓或發(fā)生低血鉀時(shí),可改用本品(含纈沙坦80mg/氫氯噻嗪12.5mg)每次一片,每日一次,在服藥2-4周內可達到最大的抗高血壓療效。本品的服用與進(jìn)餐時(shí)間無(wú)關(guān)。對于輕至中度的腎功能衰竭病人(肌酐清除率≥30ml/min)或輕至中度肝功能衰竭的病人,不需要調整劑量。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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