巰嘌呤片(永康)，口服胃腸道吸收不完全，約50%。廣泛分布于體液內。血漿蛋白結合率約為20%。那么，巰嘌呤片的藥理毒理是怎樣？

巰嘌呤片的藥理毒理是：

屬于抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物，化學(xué)結構與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉變過(guò)程。本品進(jìn)入體內，在細胞內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6－巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環(huán)節有二：（1）通過(guò)負反饋作用抑制酰胺轉移酶，因而阻止1－焦磷酸－5－磷酸核糖（PRPP）轉為1－氨基－5－磷酸核糖（PRA）的過(guò)程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。（2）抑制復雜的嘌呤間的相互轉變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉為黃嘌呤核苷酸、鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的過(guò)程，同時(shí)本品還抑制輔酶I（NAD+）的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP）及脫氧三磷酸鳥(niǎo)苷（dGTP），因而腫瘤細胞不能增殖，本品對處于S增殖周期的細胞較敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對細胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現象，其原因可能是體內出現了突變的白血病細胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）