吡嗪酰胺片具較大毒性，兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。那么，吡嗪酰胺片藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

吡嗪酰胺片的主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成無(wú)活性的代謝物，經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄。24小時(shí)內(nèi)以代謝物排出70%（其中吡嗪酸約33%），3%以原形排出。血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度的55%，血中吡嗪酸減低50%~60%。

吡嗪酰胺片在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。

吡嗪酰胺片口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)血濃度的87%~105%。蛋白結(jié)合率約10%~20%。口服2小時(shí)后血藥濃度可達(dá)峰值，T1/2為9~10小時(shí)，肝、腎功能減退時(shí)可能延長(zhǎng)。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉裕眉）