塞來(lái)昔布膠囊,用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn),商品名為西樂(lè )葆。那么,塞來(lái)昔布膠囊會(huì )引起過(guò)敏反應的不?
塞來(lái)昔布膠囊主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為:塞來(lái)昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺,分子式:C17H14F3N3O2S,分子量:381.38。
塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標記的藥物后,57%從糞中排出,27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數代謝產(chǎn)物是羧基酸(劑量的73%),少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過(guò)程延長(cháng),導致藥物半衰期(t1/2)差異較大。空腹情況下,有效半衰期約為11小時(shí)。表觀(guān)血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。
健康受試者在治療劑量下,塞來(lái)昔布的血漿蛋白結合高,可達97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合,其次與α1酸糖蛋白結合。穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。
與一般的非甾體類(lèi)抗炎藥物相同,在未服用過(guò)本品的患者中也可以發(fā)生過(guò)敏反應。上市后用藥經(jīng)驗表明,服用本品的患者極少發(fā)生過(guò)敏反應和血管性水腫。本品不應用于有阿司匹林三聯(lián)癥的患者。這些癥侯群特征性地出現在有鼻炎的哮喘患者伴或不伴鼻息肉,或出現在服用阿司匹林或其它非甾體類(lèi)抗炎藥物后出現嚴重的,潛在致命的支氣管痙攣的患者。如發(fā)生過(guò)敏反應應進(jìn)行急診治療。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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