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塞來(lái)昔布膠囊對血液系統有影響的不?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/25 12:01:35
    導讀:塞來(lái)昔布膠囊主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為:塞來(lái)昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺,分子式:C17H14F3N3O2S,分子量:381.38。

塞來(lái)昔布膠囊,用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn),商品名為西樂(lè )葆。那么, 塞來(lái)昔布膠囊 對血液系統有影響的不?

塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標記的藥物后,57%從糞中排出,27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數代謝產(chǎn)物是羧基酸(劑量的73%),少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過(guò)程延長(cháng),導致藥物半衰期(t1/2)差異較大。空腹情況下,有效半衰期約為11小時(shí)。表觀(guān)血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。

塞來(lái)昔布膠囊主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為:塞來(lái)昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺,分子式:C17H14F3N3O2S,分子量:381.38。

塞來(lái)昔布主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。已證實(shí)其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。這些代謝產(chǎn)物沒(méi)有抑制COX-1或COX-2的活性。根據病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者,應慎用塞來(lái)昔布,因為代謝清除的減低會(huì )導致塞來(lái)昔布的血藥濃度異常增高。

對血液系統的影響:使用本品治療的患者中有時(shí)會(huì )出現貧血。在臨床對照研究中,貧血的發(fā)生率在塞來(lái)昔布膠囊治療組為0.6%,在安慰劑組為0.4%。長(cháng)期應用本品的患者出現任何貧血或失血的癥狀和體征應該檢查血紅蛋白和血細胞比容。按規定劑量使用塞來(lái)昔布膠囊一般不影響血小板的計數,凝血酶原時(shí)間(PT)或部分凝血活酶時(shí)間(PTT),不影響血小板聚集。

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(實(shí)習編輯:李建雄)

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