塞來(lái)昔布膠囊,用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn),商品名為西樂(lè )葆。那么, 塞來(lái)昔布膠囊 會(huì )引起骨病的嗎?
塞來(lái)昔布主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。已證實(shí)其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。這些代謝產(chǎn)物沒(méi)有抑制COX-1或COX-2的活性。根據病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者,應慎用塞來(lái)昔布,因為代謝清除的減低會(huì )導致塞來(lái)昔布的血藥濃度異常增高。
健康受試者在治療劑量下,塞來(lái)昔布的血漿蛋白結合高,可達97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合,其次與α1酸糖蛋白結合。穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。
塞來(lái)昔布主要經(jīng)肝臟細胞色素P4502C9代謝。當塞來(lái)昔布與有抑制2C9作用的藥物同時(shí)服用時(shí)應加注意。體外研究表明:盡管塞來(lái)昔布不是P4502D6的底物但是其的抑制劑。所以其在體內有可能與需要經(jīng)P4502D6代謝的藥物發(fā)生相互作用。
塞來(lái)昔布膠囊對肌肉骨骼的可能影響:關(guān)節痛、關(guān)節病、骨病、意外骨折、肌痛、頸項強直、滑膜炎、腱炎。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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