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螺內酯片的有效成分化學(xué)結構與醛固酮相似,屬于保鉀利尿藥,是I臨床最早使用的醛固酮受體拮抗藥。螺內酯片又稱(chēng)安體舒通,口服后1日起效,2-3日達高峰,有明顯的首過(guò)效應和肝腸循環(huán)。蛋白結合率大于90%,其中80%的螺內酯由肝臟代謝為坎利酮。
螺內酯片可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結合,拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用,促進(jìn)Na+和水的排出,減少K+的分泌。由于此藥僅作用于遠曲小管和集合管,對腎小管其他段無(wú)作用,故利尿作用較弱,其利尿作用與體內醛固酮水平有關(guān)。高血壓病血管重塑與血管平滑肌細胞的生長(cháng)以及細胞外基質(zhì)的成分,如I、III型膠原重排和合成增加有關(guān)。
螺內酯可降低膠原蛋白前體III—N末端氨基酸肽的合成,能抑制高血壓病的血管纖維化,從而能有效地減少終末靶器官損害,改善臨床預后。
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(實(shí)習編輯:陳王姐)
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