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替格瑞洛片與阿托伐他汀合用可以的嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/23 9:31:55
    導讀:替格瑞洛的平均絕對生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%,但對替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無(wú)影響。

合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。那么,替格瑞洛片與阿托伐他汀合用可以的嗎?

替格瑞洛的平均絕對生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%,但對替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無(wú)影響。一般認為這些微小變化的臨床意義不大,因此替格瑞洛可在飯前或飯后服用。

替格瑞洛吸收迅速,中位Tmax約為1.5小時(shí)。替格瑞洛可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX(也是活性物質(zhì)),中位Tmax約為2.5小時(shí)(1.5~5.0)。在所研究的劑量范圍(30~1260mg)內,替格瑞洛與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。

替格瑞洛主要經(jīng)CYP3A4代謝,少部分由CYP3A5代謝。替格瑞洛的主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX,經(jīng)體外試驗評估顯示其亦具有活性,可與血小板P2Y12ADP-受體結合。活性代謝產(chǎn)物的全身暴露約為替格瑞洛的30~40%。

阿托伐他汀:阿托伐他汀和替格瑞洛聯(lián)合用藥,可使阿托伐他汀酸的Cmax增加23%、AUC增加36%。所有阿托伐他汀酸代謝產(chǎn)物的AUC和Cmax也會(huì )出現類(lèi)似增加。考慮這些增加沒(méi)有臨床顯著(zhù)意義。

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(實(shí)習編輯:王博英)

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