藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么 替格瑞洛片 會(huì )引起呼吸困難的嗎?
替格瑞洛主要經(jīng)CYP3A4代謝,少部分由CYP3A5代謝。替格瑞洛的主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX,經(jīng)體外試驗評估顯示其亦具有活性,可與血小板P2Y12ADP-受體結合。活性代謝產(chǎn)物的全身暴露約為替格瑞洛的30~40%。
替格瑞洛的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性,替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。替格瑞洛的穩態(tài)分布容積為87.5L。替格瑞洛及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結合(]99%)。
在A(yíng)CS患者中,對本品與阿司匹林聯(lián)合用藥進(jìn)行了研究。結果發(fā)現,阿司匹林維持劑量大于100mg會(huì )降低替格瑞洛減少復合終點(diǎn)事件的臨床療效,因此,阿司匹林的維持劑量不能超過(guò)每日100mg。
替格瑞洛治療的患者中有13.8%報告有呼吸困難,氯吡格雷治療的患者中有7.8%。研究者認為有2.2%的患者發(fā)生的呼吸困難與替格瑞洛有因果關(guān)系。通常為輕、中度呼吸困難,無(wú)需停藥即可緩解。哮喘/COPD患者在替格瑞洛治療中發(fā)生呼吸困難的絕對風(fēng)險可能加大,有哮喘和/或COPD病史的患者應慎用替格瑞洛。本品導致呼吸困難的機制目前仍不清楚。如果患者報告出現了新的、持續的或加重的呼吸困難,那么應該對其進(jìn)行仔細研究,如果無(wú)法耐受,則應停止本品治療。在一項亞組研究中,對PLATO試驗中的199例患者(無(wú)論是否報告有呼吸困難)進(jìn)行了肺功能檢查,結果發(fā)現兩治療組之間的FEV1不存在顯著(zhù)差異。對1個(gè)月或至少6個(gè)月的長(cháng)期治療后測得的肺功能無(wú)不良影響。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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