可樂(lè )定透皮貼片的主要成分為可樂(lè )定。化學(xué)名：2－[（2，6—二氯苯基）亞氨基]咪唑烷。那么，可樂(lè )定透皮貼片的藥物過(guò)量是怎樣呢？

可樂(lè )定透皮貼片刺激腦干a–腎上腺素受體。可樂(lè )定透皮貼片作用導致交感神經(jīng)從中樞神經(jīng)系統的沖動(dòng)傳出減少，可樂(lè )定透皮貼片能使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。可樂(lè )定透皮貼片對腎血流量和腎小球濾過(guò)率基本保持不變。可樂(lè )定透皮貼片對正常的體位反射不變；因此，直立癥狀輕并且少見(jiàn)。可樂(lè )定透皮貼片強烈地刺激兒童和成人釋放生長(cháng)激素，但長(cháng)期使用并未引起生長(cháng)激素的慢性提高。

可樂(lè )定透皮貼片為敷貼面具有粘性藥膜的圓形貼片。可樂(lè )定透皮貼片適用于Tourette綜合征(發(fā)聲與多種運動(dòng)聯(lián)合抽動(dòng)障礙)。可樂(lè )定透皮貼片的人體急性研究表明，仰臥位的心輸出量適當減少（15％～20％），外周阻力不變；可樂(lè )定透皮貼片在傾斜45°時(shí)，心輸出量略減少，外周阻力降低。可樂(lè )定透皮貼片在長(cháng)期治療過(guò)程中，心輸出量趨向于回復到對照值，而外周阻力保持降低。可樂(lè )定透皮貼片大多數使用后病人脈搏速率減慢下來(lái)，但該藥物不改變運動(dòng)引起的正常血液動(dòng)力反應。

可樂(lè )定透皮貼片的藥物過(guò)量：血壓先升高，然后血壓降低、心搏緩慢、呼吸抑制、體溫下降、出現睡意、反射降低或缺少反射、身體虛弱、易怒和瞳孔縮小。小孩中CNS抑制的出現率要高于成年人。大的藥物過(guò)量劑量會(huì )導致可逆心臟傳導障礙或無(wú)節奏、呼吸暫停、昏迷和突然發(fā)作。藥物過(guò)量的癥狀通常在30min到2h的時(shí)間內出現。0.1mg可樂(lè )定在小孩中會(huì )產(chǎn)生中毒現象。

如出現中毒癥狀，揭去所有的可樂(lè )定透皮貼劑。此時(shí)可樂(lè )定的血藥濃度將持續大約8h，然后緩慢下降，持續數天。很少有由于不經(jīng)意或故意吞入貼劑發(fā)生可樂(lè )定透皮貼劑中毒事件的報道，包括小孩。

對于可樂(lè )定過(guò)量，沒(méi)有專(zhuān)門(mén)的解毒劑。吐根糖漿嘔吐劑和洗胃不可能除去可樂(lè )定有效量。如吞入貼劑，可考慮灌腸，服用活性炭或瀉藥也有幫助。輔助護理包括使用阿托品硫酸鹽用于心搏緩慢、靜脈注射或血管加壓藥用于低血壓、血管舒張藥用于高血壓。納洛酮可用于治療可樂(lè )定誘導的呼吸抑制、低血壓以及昏迷，由于納洛酮可導致反常的高血壓，因此使用納洛酮時(shí)，要對血壓進(jìn)行監控。苯甲唑啉會(huì )產(chǎn)生不連貫的結果，因此不推薦作為一線(xiàn)藥物使用。透析不可能顯著(zhù)提高可樂(lè )定的消除。

報道的最大藥物過(guò)量事件是一名28周歲的男性患者攝入100mg鹽酸可樂(lè )定粉末。這名患者先是血壓升高，隨后血壓過(guò)低、心搏緩慢、呼吸暫停、出現幻覺(jué)、處于半昏迷狀態(tài)，其心室過(guò)早收縮。可樂(lè )定的血藥濃度1h后為60ng/mL，1.5h后為190ng/mL，2h后為370ng/mL，5.5h和6.5h后為120ng/mL。對于小鼠和大鼠，口服可樂(lè )定的半致死量LD50分別為206mg/kg和465mg/kg。

方舟健客藥店是經(jīng)過(guò)國家藥監局認證的網(wǎng)上藥店，致力為老百姓提高用藥水平、降低用藥費用，為病患朋友提供廠(chǎng)家直供、低價(jià)，絕對正品的優(yōu)質(zhì)藥品。如您需購買(mǎi)，可先咨詢(xún)我們的在線(xiàn)客服，或者撥到我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111。

（實(shí)習編緝：陳志東）