鹽酸曲唑酮片(美時(shí)玉),口服后吸收良好,不會(huì )選擇性的集中于任一組織。當本品于飯后口服時(shí),食物可能會(huì )增加藥物的吸收量,降低血藥濃度峰值。那么,鹽酸曲唑酮片的藥理毒理是怎樣?
鹽酸曲唑酮片的藥理毒理是:
1、藥理作用
曲唑酮是一種非典型的四環(huán)類(lèi)抗抑郁藥,其抗抑郁機制是選擇性地抑制5-羥色胺的重吸收。低劑量時(shí),曲唑酮為5-羥色胺的拮抗劑,而高劑量時(shí)為其激動(dòng)劑。曲唑酮不增強兒茶酚胺的作用或抑制單胺氧化酶活性,具有鎮靜作用和輕微的肌松作用,但沒(méi)有抗驚厥活性。曲唑酮對催乳素的釋放沒(méi)有明顯影響。曲唑酮對雙向和單純性抑郁的療效相當,其抗抑郁治療的優(yōu)點(diǎn)是起效快、抗膽堿和心血管作用的發(fā)生率低。
2、毒理研究
一般毒性:曲唑酮的體外抗膽堿活性較傳統抗抑郁藥低150-800倍,在小鼠體內沒(méi)有抗膽堿活性。麻醉犬靜脈給予1到30mg/kg唑酮可產(chǎn)生劑量相關(guān)性的心率減慢和血壓降低,但對ECG的各間期沒(méi)有明顯影響。可能由于對α受體的阻斷作用,會(huì )產(chǎn)生低血壓,對α1的阻斷活性為α2的5倍。曲唑酮治療所致的肝損傷(急性或者慢性)是一種特異質(zhì)反應,其損傷機制可能與免疫反應有關(guān)。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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