洛索洛芬鈉片(樂(lè )松)為淡粉紅色片,適用于治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、骨性關(guān)節炎、腰痛癥、牙痛的消炎和鎮痛;手術(shù)后,外傷后、及拔牙后的鎮痛和消炎等。那么,洛索洛芬鈉片(樂(lè )松)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢?
藥物過(guò)量:服藥超量時(shí)應作緊急處理,包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸藥或(和)利尿藥,并給予監測及其他支持治療。
藥理毒理:洛索洛芬鈉為前體藥物,經(jīng)消化道吸收后在體內轉化為活性代謝物,其活性代謝物通過(guò)抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮痛、抗炎及解熱作用。毒理研究生殖毒性:當大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8mg/kg時(shí),出現黃體數、植入著(zhù)床數減少,死胎率增加,胎兒死亡率增加,體重減少及發(fā)育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并可通過(guò)其乳汁分泌。
藥代動(dòng)力學(xué):根據文獻報道:本品口服后,在胃腸道很快被吸收,以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物(活性代謝物)兩種形式出現于血液,并以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。健康成人口服本品60mg后達峰值時(shí)間原形藥為30分鐘,活性代謝物為50分鐘左右,原形物的蛋白結合率為97.0%,活性代謝物的蛋白結合率為92.8%,其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結合物或羥基化物的葡萄醛酸結合物,主要經(jīng)尿迅速排泄,口服后8小時(shí)內約排出50%。連續口服5天,沒(méi)有積蓄性。原形物的半衰期為1.2h,活性代謝物的半衰期為1.3h。
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(實(shí)習編輯:林博)
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