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噻托溴銨粉吸入劑的規格是怎樣子?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/12 11:49:19
    導讀:噻托溴銨是非手性四價(jià)銨化合物。在水中少量溶解。噻托溴銨以干粉吸入給藥。一般采用吸入途徑給藥時(shí),大部分藥物沉積在胃腸道,只有少量藥物到達靶器官肺。

規格型號是反映商品性質(zhì)、性能、品質(zhì)的一系列指標,一般由一組字母和數字以一定的規律編號組成。如品牌、等級、成分、含量、純度、大小(尺寸、重量)等。那么,噻托溴銨粉吸入劑的規格是怎樣子?

噻托溴銨是非手性四價(jià)銨化合物。在水中少量溶解。噻托溴銨以干粉吸入給藥。一般采用吸入途徑給藥時(shí),大部分藥物沉積在胃腸道,只有少量藥物到達靶器官肺。

給年輕的健康志愿者吸入干粉后。測得的絕對生物利用度為19.5%,提示到達肺的部分生物利用度很高。根據該藥的化學(xué)結構(四價(jià)銨化合物)和體外試驗結果可以推測,噻托溴銨在胃腸道吸收差(10-15%)。噻托溴銨的口服溶液的絕對生物利用度只有2~3%。噻托溴銨在吸入5分鐘后達到最高血藥濃度。由于其四價(jià)銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。

該藥與血漿蛋白結合率達72%,分布容積為32L/kg。在穩態(tài)時(shí)。COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測得的血藥峰濃度為17~19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。穩態(tài)的血藥谷濃度為3~4pg/ml。肺的局部濃度未知,但從給藥方式可以看出肺的實(shí)際藥物濃度較高。對大鼠進(jìn)行研究表明,噻托溴銨不能通過(guò)血腦屏障。

噻托溴銨粉吸入劑的規格是:18微克(按噻托銨計,相當于噻托溴銨—水合物22.5微克)。

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(實(shí)習編輯:李建雄)

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