暢沛(英文商品名Champix,酒石酸伐尼克蘭片,Varenicline)是由輝瑞公司研制的戒煙藥。暢沛可有效緩解對尼古丁的渴求和戒斷癥狀,而且可以在12周的治療中幫助減少吸煙的快感。那么,酒石酸伐尼克蘭片的服用方式是怎樣子?
伐尼克蘭的清除半衰期約為24小時(shí),其腎臟排泄主要通過(guò)腎小球濾過(guò)及腎小管借助于有機陽(yáng)離子轉運蛋白OCT2的主動(dòng)分泌。單次給藥(0.1-3mg)或重復給藥(1-3mg/日)時(shí),伐尼克蘭具有線(xiàn)性動(dòng)力學(xué)特征。
特定藥代動(dòng)力學(xué)研究及群體藥代動(dòng)力學(xué)分析所顯示,伐尼克蘭的藥代動(dòng)力學(xué)參數不因年齡、種族、性別、吸煙狀況或合并用藥的不同而發(fā)生有顯著(zhù)臨床意義的變化。
對于輕度腎功能損傷的受試者(估測肌酐清除率]50ml/min且≤80ml/min),伐尼克蘭藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)變化。與腎功能正常受試者(估測肌酐清除率]80ml/min)比較,對于中度腎功能損傷(估測肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min)的患者,伐尼克蘭全身暴露量增加1.5倍。對于重度腎功能損傷(預期肌酐清除率[30ml/min)的受試者,伐尼克蘭的全身暴露量增加2.1倍。對于患有終末期腎病(ESRD)的受試者,伐尼克蘭可經(jīng)血液透析有效清除。
酒石酸伐尼克蘭片應用水整片吞服,餐前餐后均可服用。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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