利培酮片活性成份:利培酮。化學(xué)名稱(chēng):3-[2-[4-(6-氟-l,2-苯并異噁唑-3-基)-l-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。那么,利培酮片用于治療急性和慢性精神分裂癥的嗎?
懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物試驗表明:利培酮對生殖無(wú)直接的毒性,只觀(guān)察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)介導的作用。本品無(wú)致畸作用。在妊娠末三個(gè)月內,暴露于抗精神病藥物(包括利培酮)的胎兒,在出生后有出現錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風(fēng)險,嚴重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進(jìn)、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進(jìn)食障礙。對于孕婦,應權衡利弊決定是否服用本品。動(dòng)物試驗表明,利培酮和9-羥基利培酮會(huì )經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。同時(shí),人體試驗也已證明本品會(huì )經(jīng)母乳排出,因此,服用本品的婦女不應哺乳。
腎功能損害患者清除抗精神病藥物的能力低于健康成人;肝功能損害患者血漿中游離利培酮的濃度有所增加。無(wú)論何種適應癥,腎功能損害患者或肝功能損害患者的起始及維持劑量應減半,劑量調整應減緩。此類(lèi)患者在使用本品時(shí)應慎重。
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1-2小時(shí)內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響。在體內,利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結合率為88%,9-羥基-利培酮的血漿蛋白結合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時(shí)左右,抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時(shí)。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態(tài),經(jīng)過(guò)4-5天達到9-羥基-利培酮的穩態(tài)。
利培酮片用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發(fā)揮其臨床療效。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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