安康信依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。安康信依托考昔片的主要成份為依托考昔。那么,安康信依托考昔片與鋰鹽合用是怎樣呢?
安康信依托考昔片的代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。安康信依托考昔片主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。安康信依托考昔片在人體中已發(fā)現5種代謝產(chǎn)物。安康信依托考昔片在健康個(gè)體中,安康信依托考昔片在靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,安康信依托考昔片70%的放射活性可在尿中檢出,安康信依托考昔片20%的放射活性在糞便中可檢出,多數以代謝產(chǎn)物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。安康信依托考昔片的清除幾乎都是先經(jīng)過(guò)代謝再由腎臟排泄。安康信依托考昔片給予依托考昔120mg每日1次,7天內可達穩態(tài)濃度。
安康信依托考昔片的蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時(shí)。安康信依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。安康信依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內,安康信依托考昔片92%與人類(lèi)血漿蛋白結合。安康信依托考昔片在人體,穩態(tài)時(shí)的分布容積(Vdss)約為120升。安康信依托考昔片可通過(guò)大鼠和兔的胎盤(pán),以及大鼠的血腦屏障。安康信依托考昔片的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。安康信依托考昔片主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
安康信依托考昔片與鋰鹽合用:有報告表明,非選擇性非甾體抗炎藥和環(huán)氧化酶-2選擇性抑制劑可升高鋰鹽的血漿水平。對同時(shí)服用本品和鋰鹽的患者,應考慮到這種相互作用。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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