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替吉奧膠囊會(huì )出現胃腸道出血嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/4 20:10:10
    導讀:替吉奧膠囊口服給藥后在體內緩慢轉變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。替吉奧膠囊中的吉美嘧啶主要在肝臟分布。

替吉奧膠囊為硬膠囊劑,內容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。替吉奧膠囊用于不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。那么,替吉奧膠囊會(huì )出現胃腸道出血嗎?

替吉奧膠囊是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑,替吉奧膠囊口服給藥后在體內緩慢轉變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。替吉奧膠囊中的吉美嘧啶主要在肝臟分布,替吉奧膠囊中的吉美嘧啶對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續存在,替吉奧膠囊中的吉美嘧啶具有增強了抗腫瘤作用。替吉奧膠囊中的奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉變?yōu)?-FUMP。替吉奧膠囊口服后抗腫瘤作用增強,但消化道毒性降低。

替吉奧膠囊為復方制劑,每粒膠囊含:20mg規格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奧替拉西鉀19.6mg。替吉奧膠囊對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤具有抑制腫瘤增殖的作用,替吉奧膠囊對人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。替吉奧膠囊對Lewis肺癌肺轉移模型及L5178Y肝轉移模型(小鼠)具有延長(cháng)存活期的作用,替吉奧膠囊對人胃癌、大腸癌細胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。

替吉奧膠囊對非小細胞肺癌患者進(jìn)行的Ⅱ期臨床后期聯(lián)合用藥試驗中,連續口服本品21天,第8天給予順鉑60mg/m2,可進(jìn)行副作用評價(jià)的病例共55例,全部病例均發(fā)現副作用。國內臨床試驗結果顯示:與本品有關(guān)的不良反應發(fā)生率為83.78%,其中主要為血液系統68.47%(白細胞減少的發(fā)生率為45.05%,血小板減少的發(fā)生率為20.72%,多為I、II度下降),消化系統46.85%(惡心、嘔吐39.64%、腹瀉7.21%),其他14.41%。本品的血液系統不良反應與替加氟相當,但其消化道反應明顯好于替加氟。本品相關(guān)不良事件的發(fā)生率為2.70%,主要表現為輕度的胃腸道出血、紅細胞降低,發(fā)生率低于替加氟(3.48%)。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

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