使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，如配配伍禁忌，藥物過(guò)量，藥理作用等等，那么，纈沙坦氫氯噻嗪片的藥理毒理是怎樣子的啊？

纈沙坦氫氯噻嗪片的藥理毒理：

纈沙坦：血管緊張素I在血管緊張素轉化酶（ACE）作用下形成血管緊張素II（AngII）。AngII是腎素-血管緊張素-醛固酮系統（RAAS）的重要活性成分，與各種組織細胞膜上的特異受體結合發(fā)揮廣泛的生理作用，包括直接或間接參與血壓調節。血管緊張素II是一種強的縮血管物質(zhì)，可發(fā)揮直接的升壓效應，還可促進(jìn)鈉的重吸收，刺激醛固酮分泌。

纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素（Ang）II受體拮抗劑，它選擇性地作用于A(yíng)T1受體亞型，與AT1受體的親和力比AT2受體的親和力強20000倍。AT1受體亞型介導血管緊張素II的生理反應，AT2受體亞型與心血管作用無(wú)關(guān)，纈沙坦對AT1受體沒(méi)有部分激動(dòng)劑的活性。

纈沙坦不抑制ACE(又名激肽酶II)，此酶使血管緊張素I轉化為血管緊張素II且降解緩激肽。纈沙坦對ACE沒(méi)有抑制作用，不引起緩激肽和P物質(zhì)的潴留，故不易引起咳嗽。

比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床試驗證實(shí)，纈沙坦組干咳的發(fā)生率（2.6%）顯著(zhù)低于A(yíng)CE抑制劑組（7.9%，P[0.05）。在一項對曾接受ACE抑制劑治療后發(fā)生干咳癥狀的患者進(jìn)行的臨床試驗發(fā)現，纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%，19.0%，68.5%患者出現咳嗽（P[0.05）。在對照臨床試驗中，用纈沙坦和氫氯噻嗪聯(lián)合治療的病人咳嗽的發(fā)生率為2.9%。

纈沙坦對其他已知的在心血管調節中起重要作用的激素受體或離子通道無(wú)影響。

纈沙坦降低升高的血壓，不影響心率。

對大多數患者，單劑口服2小時(shí)內產(chǎn)生降壓效果，4-6小時(shí)達作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時(shí)以上。在長(cháng)期治療中，治療2-4周后達最大降壓療效，并得以維持。與氫氯噻嗪聯(lián)合應用顯著(zhù)地增強纈沙坦的降壓作用。

突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓"反跳"或其他副作用。

纈沙坦不影響高血壓患者的空腹總膽固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水平。

氫氯噻嗪：噻嗪類(lèi)利尿劑的主要作用部位是在遠曲小管近端。研究表明，在腎皮質(zhì)存在著(zhù)高親和力的受體，其為噻嗪類(lèi)利尿劑的主要結合部位和作用部位，抑制遠曲小管近端的氯化鈉轉運。噻嗪類(lèi)的作用方式為抑制鈉和氯離子的共轉運。競爭氯離子作用部位能影響電解質(zhì)的重吸收，這將直接增加鈉和氯的排泄，并間接減少血漿容積，繼而增加血漿腎素活性，醛固酮分泌和鉀排泄，使血清鉀降低。

因為腎素-醛固酮系統是血管緊張素II依賴(lài)性的，聯(lián)合使用血管緊張素II受體拮抗劑可減少與噻嗪類(lèi)相關(guān)的鉀丟失。

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（實(shí)習編輯：李偉君）