更昔洛韋膠囊主要成份為更昔洛韋,其化學(xué)名稱(chēng)為9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)鳥(niǎo)嘌呤,分子式:C9H13N5O4,分子量:255.23。那么,更昔洛韋膠囊用于預防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細胞病毒感染的嗎?
口服時(shí),日總劑量4g呈線(xiàn)形動(dòng)力學(xué)。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過(guò)腎小球濾過(guò)和主動(dòng)的腎小管分泌以原型藥物經(jīng)腎臟排泌。口服更昔洛韋后,在24小時(shí)內達到穩態(tài)。口服后腎臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg。口服給藥后半衰期為4.8±0.9小時(shí)。
44例實(shí)體器官移植受體或HIV陽(yáng)性患者口服本品后,隨著(zhù)腎功能下降,出現更昔洛韋清除率明顯降低AUC0-24增加。因此,有必要對腎功能不全患者調整更昔洛韋的劑量。血液透析可使更昔洛韋的血漿濃度降低50%。
每次口吸服1000mg,每8小時(shí)一次,顯示黑種人(16%)和西班牙裔(20%)患者的穩態(tài)Cmax和AUC0-8與白種人相比,呈較低的趨勢。未觀(guān)察到男性和女性(12%)之間的差異。
更昔洛韋膠囊用于免疫損傷引起巨細胞病毒感染的患者。1、于免疫功能損傷(包括艾滋病患者)發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。2、預防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細胞病毒感染。3、預防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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