阿立哌唑片主要成份是阿立哌唑,化學(xué)名稱(chēng)為:7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮,那么,服用阿立哌唑片會(huì )引起肺炎的嗎?
阿立哌唑主要通過(guò)三種生物轉化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。根據體外試驗的結果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。在穩態(tài)時(shí),其活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。
靜脈給藥后,阿立哌唑的穩態(tài)分布容積很高(404L或4.9L/kg),表明在體內分布廣泛。在治療濃度時(shí),99%以上的阿立哌唑及其主要代謝物與血清蛋白結合,主要是血清白蛋白。健康男性志愿者連續14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,劑量依賴(lài)性的D2受體結合說(shuō)明阿立哌唑可以通過(guò)血腦屏障。
在嚴重腎功能低下(肌酐清除率[30mL/min)患者中,阿立哌唑(單劑量15mg)和脫氫阿立哌唑的Cmax分別增加36%和53%,但阿立哌唑的AUC降低15%,脫氫阿立哌唑的AUC增加7%。阿立哌唑原藥和脫氫阿立哌唑的腎臟排泄量小于給藥量的1%。對于腎功能低下的受試者,不需要劑量調整。
阿立哌唑片對呼吸系統可能影響:常見(jiàn)—鼻竇炎、呼吸困難、肺炎、哮喘;少見(jiàn)—鼻出血、呃逆、喉炎、吸入性肺炎;罕見(jiàn)—肺水腫、痰多、肺栓塞、缺氧、呼吸衰竭、呼吸暫停、鼻腔干燥、咯血。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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