枸櫞酸托瑞米芬片可降低雌二醇誘發(fā)的一些絕經(jīng)后婦女的陰道角化指數,表明可產(chǎn)生抗雌激素作用,也可減少促性腺激素(促卵泡激素和促黃體激素)的血清濃度,那么枸櫞酸托瑞米芬片的藥代動(dòng)力學(xué)到底是什么?
枸櫞酸托瑞米芬片適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性/或不詳的轉移性乳腺癌。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機制(改變腫瘤基因表達、分泌生長(cháng)因子、誘導細胞凋亡及影響細胞動(dòng)力學(xué)周期)。枸櫞酸托瑞米芬是雌激素的競爭性拮抗劑,可競爭性地與乳腺癌細胞漿內的雌激素受體相結合,復合物進(jìn)入細胞核,與雌激素依賴(lài)基因相結合,從而調節由雌激素受體引發(fā)的一系列作用,阻止腫瘤細胞的增殖,因而枸櫞酸托瑞米芬有很強的腫瘤抑制作用。
枸櫞酸托瑞米芬片的藥代動(dòng)力學(xué):一般特性:枸櫞酸托瑞米芬口服后被迅速吸收。3小時(shí)(介于2-5小時(shí))內血清達峰濃度。進(jìn)食對吸收無(wú)影響但會(huì )使峰濃度延遲1.5-2小時(shí)出現。進(jìn)食引起的變化無(wú)臨床意義。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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