硫唑嘌呤(Azathioprine,AZA)是一種經(jīng)典的免疫抑制劑,化學(xué)名稱(chēng)為6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,為具有免疫抑制作用的抗代謝劑。可產(chǎn)生烷基化作用阻斷SH組群,抑制核酸的生物合成,防止細胞的增生,并可引起DNA的損害。那么,硫唑嘌呤的用法用量是怎樣子的?
硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進(jìn)入體內后很快被分解為6-巰基嘌呤,然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物。注射劑只有在無(wú)法口服時(shí)才由靜脈給藥,且當口服療法可以耐受時(shí)即應停用。
器官移植:第1日給予5mg/kg體重,口服或靜注。維持劑量要根據臨床需要和血液系統的耐受性而調整,通常為1-4mg/kg體重/日。維持治療應無(wú)限期地進(jìn)行。因為如果治療中斷,就有排斥的危險。
其它疾病:開(kāi)始劑量為1-3mg/kg體重/日。應根據臨床反應和血液學(xué)指標所示耐受程度而定。治療效果明顯時(shí),應減少維持量至可保持此治療效果的最低水平。如3個(gè)月內病人情況無(wú)改善,應考慮停用。所需維持量從1mg/kg體重/日至3mg/kg體重/日不等,取決于臨床治療需要和病人個(gè)體反應,包括血液學(xué)指標所示的耐受程度。兼有肝和/或腎功能不全者,劑量酌減。老年人用藥的副作用發(fā)生率較其他病人高,應采用推薦劑量范圍的低限值。
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(實(shí)習編輯:黃承志)
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