芙瑞來(lái)曲唑片用于治療抗雌激素治療無(wú)效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。主要成份為來(lái)曲唑。化學(xué)名：1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1，2，4-三氮唑。那么，芙瑞來(lái)曲唑片的禁忌是怎樣呢？

芙瑞來(lái)曲唑片的細胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來(lái)曲唑轉化為這種代謝產(chǎn)物。芙瑞來(lái)曲唑片少量未檢測出的代謝物的生成，以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來(lái)曲唑的總清除中只占很小的一部分。芙瑞來(lái)曲唑片的血漿的終末半衰期為75-110小時(shí)。芙瑞來(lái)曲唑片每日應用來(lái)曲唑2.5mg，芙瑞來(lái)曲唑片在2-6周內可達到穩態(tài)水平。

芙瑞芙瑞來(lái)曲唑片直到用藥后216小時(shí)，從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%（84.7&plusmn；7.8%）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，芙瑞來(lái)曲唑片約9%為兩種未測定的代謝物，6%為原形的來(lái)曲唑。芙瑞來(lái)曲唑片的健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標記的來(lái)曲唑2.5mg后，芙瑞來(lái)曲唑片從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應用劑量的88.2&plusmn；7.6%，而糞便中的為3.8±0.9%。

芙瑞來(lái)曲唑片的穩態(tài)水平的血漿濃度比單次應用來(lái)曲唑的血漿濃度高近7倍，比根據單次用藥推算出的穩態(tài)濃度高1.5-2倍，表明每日應用來(lái)曲唑2.5mg的藥代動(dòng)力學(xué)存在輕度的非線(xiàn)性關(guān)系。芙瑞來(lái)曲唑片因為治療中能長(cháng)期保持穩態(tài)水平，因此推斷沒(méi)有來(lái)曲唑的持續蓄積作用。芙瑞來(lái)曲唑片主要的消除途徑為轉變?yōu)闊o(wú)藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1L/h），接近95%的總血漿清除率，芙瑞來(lái)曲唑片與肝臟血流（約為90L/h）相比這個(gè)速度相對較慢。芙瑞來(lái)曲唑片的禁忌是：

1.對本品及其輔料過(guò)敏者禁用。

2.絕經(jīng)前婦女慎用。

3.嚴重肝腎功能損傷者慎用。

如果您有更多關(guān)于本產(chǎn)品的疑問(wèn)，或者其他關(guān)于本產(chǎn)品用藥的任何疑問(wèn)，建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥，方舟健客藥房專(zhuān)科藥業(yè)咨詢(xún)熱線(xiàn)：400-086-5111。藥物選擇須慎重，請在專(zhuān)業(yè)的醫師或執業(yè)藥物指導下使用。

（實(shí)習編緝：張桂平）