鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1）下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2）下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。鹽酸替扎尼定片的主要成份是什么？

鹽酸替扎尼定片(凱萊通)的化學(xué)名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式：C9H8ClN5S·HCl分子量：290.17。為白色至類(lèi)白色片。

替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，可能是通過(guò)增強運動(dòng)神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。動(dòng)物實(shí)驗顯示，替扎尼定對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒(méi)有直接作用，對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強，這些作用被認為與脊髓運動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。毒理研究遺傳毒性：替扎尼定Ames試驗、哺乳動(dòng)物基因突變試驗、中國倉鼠細胞染色體畸變試驗、小鼠骨髓微核試驗、中國倉鼠骨髓微核試驗和細胞遺傳學(xué)試驗、小鼠顯性致死誘變試驗和小鼠程序外DNA合成試驗結果均為陰性。生殖毒性：雄性大鼠給予替扎尼定10mg/kg，雌性大鼠3mg/kg（以mg/m2計算，分別相當于人最大推薦劑量的2.7倍和1倍），未見(jiàn)對生育力的影響。雄性大鼠給予替扎尼定30mg/kg、雌性大鼠10mg/kg時(shí)，生育力下降，母體出現鎮靜、體重減輕和運動(dòng)失調等癥狀。大鼠給予替扎尼定3mg/kg、家兔30mg/kg（以mg/m2計算，分別相等于人最大推薦劑量的1倍和16倍），未見(jiàn)致畸作用。給予1~8倍于人最大推薦劑量的替扎尼定可延長(cháng)大鼠的妊娠期，導致圍產(chǎn)期幼鼠丟失增加、發(fā)育遲緩。家兔給予替扎尼定1mg/kg及更高劑量下，胚胎著(zhù)床后丟失增加。致癌性：小鼠經(jīng)口給予替扎尼定劑量達16mg/kg，連續78周，大鼠經(jīng)口給予替扎尼定劑量達9mg/kg，連續104周（按mg/m2計算，分別相當于人最大推薦量的2倍和2.5倍），腫瘤發(fā)生率均未見(jiàn)顯著(zhù)增加。

鹽酸替扎尼定口服吸收良好，其絕對口服生物利用度為40%（變異系數CV=24%）。口服后達峰濃度的時(shí)間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達峰時(shí)間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定在體內分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達穩態(tài)時(shí)的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。該藥與血漿蛋白結合率約為30%，且在治療劑量范圍內無(wú)明顯濃度依賴(lài)性。肝臟對該藥的首過(guò)消除作用較大，給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物無(wú)明顯活性。鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），其代謝產(chǎn)物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出，60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響該藥的排泄；當肌酐清除率小于1.5L/h時(shí)，腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上，使該藥的血漿消除半衰期平均延長(cháng)達13.6h。在藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中，替扎尼定與氟伏沙明同時(shí)使用時(shí)，替扎尼定的血藥濃度顯著(zhù)提高，替扎尼定低血壓和鎮靜副作用得到加強，替扎尼定和氟伏沙明不應同時(shí)使用。在藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中，替扎尼定與環(huán)丙沙星同時(shí)使用時(shí)，替扎尼定的血藥濃度顯著(zhù)提高，替扎尼定低血壓和鎮靜副作用得到加強，替扎尼定和環(huán)丙沙星不應同時(shí)使用。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）