托吡酯片為薄膜衣，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

那么，托吡酯片的藥理作用是什么呢？

托吡酯片的主要成份：托吡酯。化學(xué)名：2,3:4,5-雙-0-（1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯；分子式：C12H21NO8S；分子量：339.36。托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經(jīng)細胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機制：

1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續去極化導致的反復電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；

2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；

3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。

上述作用不被苯二氮?類(lèi)拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開(kāi)放的持續時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。

由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮?類(lèi)藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮?不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α－氨基－3－羥基－5－甲基異噁唑－4－丙酸)亞型的作用，但對N－甲基－D－天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內與濃度相關(guān)，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。

此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機制。

在動(dòng)物研究中發(fā)現，托吡酯對最大電休克癲癇發(fā)作試驗(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用，對嚙齒類(lèi)動(dòng)物的癲癇模型有效，包括自發(fā)癲癇大鼠模型的強直性及失神樣癲癇發(fā)作，以及扁桃體刺激或全身缺血大鼠模型誘導的強直性及陣攣性癲癇發(fā)作。托吡酯對由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導的陣攣性癲癇的阻斷作用相對較弱。

對小鼠進(jìn)行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時(shí)顯示有協(xié)同抗驚厥作用，與苯妥英合用時(shí)顯示抗驚厥效果有相加作用。在控制較好的加用治療中，未觀(guān)察到托吡酯谷濃度與其臨床療效間的相關(guān)性。未觀(guān)察到托吡酯在人體產(chǎn)生耐受性。

希望上述介紹，對正在接受治療的患者能夠有所幫助。如果您還有什么疑問(wèn)，可以登錄方舟健客，我們有專(zhuān)業(yè)的醫生為您解答。

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（實(shí)習編輯：楊春鳳）