依巴斯汀片的主要成分是:依巴斯汀。化學(xué)名稱(chēng):1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮,分子式:C32H39NO2,分子量:469.67。那么,依巴斯汀片會(huì )導致皮疹嗎?
依巴斯汀經(jīng)口給藥,吸收較完全,極難通過(guò)血腦屏障,用藥4-6小時(shí),其在體內代謝活性物質(zhì)卡巴斯汀達高峰值。食物因素對上述血藥濃度幾乎無(wú)影響。消除半衰期長(cháng)達14-16小時(shí),代謝產(chǎn)物經(jīng)尿和大便排出。
依巴斯汀具有迅速而長(cháng)效的組織胺抑制作用,并且具有對組胺H1受體的超強親和力。口服給藥,依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過(guò)血腦屏障。這解釋了在試驗過(guò)程中觀(guān)察到依巴斯汀對于中樞神經(jīng)系統的輕微的鎮靜作用。試驗數據表明,依巴斯汀是一種強效、長(cháng)效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑,并且對中樞神經(jīng)系統的膽堿能受體沒(méi)有拮抗作用。臨床前安全數據顯示,在常規藥理安全性試驗結果中未發(fā)現依巴斯汀具有毒性作用。重復劑量試驗未發(fā)現其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及對生殖功能未發(fā)現具有副作用。
經(jīng)過(guò)深入的研究表明,在建議治療劑量下對人精神運動(dòng)系統無(wú)影響。一項研究依巴斯汀對駕駛能力影響的試驗表明,30mg以下的依巴斯汀對駕駛能力無(wú)任何不良影響。根據以上結論表明依巴斯汀在治療劑量下對駕駛或使用機械的能力沒(méi)有影響。
依巴斯汀片在大于12歲的兒童中報道的小于1%的不良反應如下:腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻竇炎、惡心和失眠。在小于12歲的兒童中報道其它小于1%的不良反應還包括:食欲增加、腹瀉、皮疹、煩躁、情緒不穩、多動(dòng)、口味改變以及虛弱。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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