隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。那么,舒必利片的藥代動(dòng)力學(xué)為什么呢?
舒必利片是一種白色片劑,主要成分為舒必利,其化學(xué)名稱(chēng)為:N-[甲基-(1-乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-氨基磺酰基)-苯甲酰胺。
舒必利片屬于苯甲酰胺類(lèi)抗精神病藥,作用特點(diǎn)是選擇性阻斷中腦邊緣系統的多巴胺(DA2)受體,對其它遞質(zhì)受體影響較小,抗膽堿作用較輕,無(wú)明顯鎮靜和抗興奮躁動(dòng)作用,還具有強止吐和抑制胃液分泌作用。
因此,臨床上,舒必利片對淡漠、退縮、木僵、抑郁、幻覺(jué)和妄想癥狀的效果較好,適用于精神分裂癥單純型、偏執型、緊張型、及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀,且對抑郁癥狀也有一定的療效,此外,還具有止嘔的功效。但是嗜鉻細胞瘤、高血壓患者、嚴重心血管疾病和嚴重肝病患者、對舒必利片過(guò)敏的人應當禁用。
舒必利片用于治療精神分裂癥,開(kāi)始劑量為一次100mg,一日2-3次,逐漸增至治療量一日600-1200mg,維持劑量為一日200-600mg。
舒必利片的藥代動(dòng)力學(xué):本品自胃腸道吸收,2小時(shí)可達血藥濃度峰值,口服本品48小時(shí),口服量的30%從尿中排出,一部分從糞中排出。血漿半衰期(t1/2)為8~9小時(shí),動(dòng)物實(shí)驗示本品可透過(guò)胎盤(pán)屏障進(jìn)入臍血循環(huán)。本品主要經(jīng)腎臟排泄。可從母乳中排出。
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(實(shí)習編輯:林旋)
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