立普妥阿托伐他汀鈣片為白色橢圓形薄膜衣片。立普妥阿托伐他汀鈣片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。那么，服用立普妥阿托伐他汀鈣片會(huì )出現腎功能衰竭嗎？

立普妥阿托伐他汀鈣片口服后吸收迅速；立普妥阿托伐他汀鈣片1-2小時(shí)內血漿濃度達峰。立普妥阿托伐他汀鈣片吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。立普妥阿托伐他汀鈣片由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。立普妥阿托伐他汀鈣片的體外試驗中，鄰位和對位羥基化代謝產(chǎn)物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與立普妥相當。

立普妥阿托伐他汀鈣片與溶液劑相比，立普妥阿托伐他汀鈣片的生物利用度為95%-99%。立普妥阿托伐他汀鈣片的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。立普妥阿托伐他汀鈣片的全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應。立普妥阿托伐他汀鈣片與早餐給藥相比，晚上給藥血漿濃度稍低（Cmax和AUC約30%）。然而，無(wú)論一天中何時(shí)給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。

立普妥阿托伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。立普妥阿托伐他汀鈣片的體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性，同時(shí)服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內立普妥的血漿濃度增加相一致。立普妥阿托伐他汀鈣片在動(dòng)物中，鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過(guò)進(jìn)一步的葡萄醛酸化過(guò)程。

服用立普妥阿托伐他汀鈣片罕見(jiàn)的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭，但較罕見(jiàn)。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。

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（實(shí)習編緝：葉鎧）