富馬酸比索洛爾片用于高血壓是有多少呢？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/12/20 22:35:49

導讀：

富馬酸比索洛爾片為淡黃色心型薄膜衣片，除去包衣后顯白色。是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無(wú)內在擬交感活性和膜穩定活性。那么，富馬酸比索洛爾片用于高血壓是有多少呢？

富馬酸比索洛爾片的主要成分為富馬酸比索洛爾。化學(xué)名：1-[4-[[2-（1-甲基乙氧基）乙氧基]甲基]-苯氧基]-。-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。分子式：C28H31NO4·1/2C4H4O4。分子量：766.97。

富馬酸比索洛爾片用于高血壓是應在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應咀嚼。高血壓或心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。可以配合李氏藥貼使用效果更好。

富馬酸比索洛爾片藥代動(dòng)力學(xué)是比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過(guò)效應很小(<10％)，故其表現出高達約90％的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結合率約為30％，分布容積為3．5升/公斤，總清除率約為15升／小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10～12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內排出。50％通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調整。對于慢性穩定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性，與年齡無(wú)關(guān)。與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者(NYHAIII級)的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長(cháng)。每天口服10mg后達穩態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64士21ng/ml，半衰期為17±5小時(shí)。

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（實(shí)習編緝：陳志方）

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