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沙格列汀片會(huì )引起皮膚疾病嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/17 11:27:39
    導讀:沙格列汀的代謝主要由CYP3A4/5介導。沙格列汀的主要代謝產(chǎn)物也是DPP-4抑制劑,其抑制活性作用是沙格列汀的二分之一。因此,CYP3A4/5強抑制劑和強誘導劑能改變沙格列汀及其代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,沙格列汀片會(huì )引起皮膚疾病嗎?

不推薦根據患者性別調整用藥劑量。男性和女性的沙格列汀藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯差異。與男性相比,女性暴露于活性代謝物的量高于男性約25%,但是這種差異可能沒(méi)有臨床意義。在群體藥代動(dòng)力學(xué)分析中,性別不是沙格列汀或其代謝物表觀(guān)清除率的顯著(zhù)協(xié)變量。

在體外研究中,沙格列汀及其主要活性代謝物既不抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4,也不誘導CYP1A2、2B6、2C9或3A4。因此,與經(jīng)這些酶代謝的藥物聯(lián)合使用時(shí),沙格列汀及其主要代謝物可能不會(huì )改變這些藥物的代謝清除率。沙格列汀是P-糖蛋白的底物,但不是P-糖蛋白的顯著(zhù)抑制劑或誘導劑。體外試驗中,沙格列汀及其活性代謝物在人血漿中的蛋白結合率可以忽略不計。因此,蛋白結合不會(huì )對沙格列汀或其他藥物的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生有意義的影響。

沙格列汀的代謝主要由CYP3A4/5介導。沙格列汀的主要代謝產(chǎn)物也是DPP-4抑制劑,其抑制活性作用是沙格列汀的二分之一。因此,CYP3A4/5強抑制劑和強誘導劑能改變沙格列汀及其代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)。

皮膚疾病:有報告在猴子的非臨床毒理學(xué)試驗中發(fā)現,猴的四肢出現潰瘍和壞死性皮膚損傷。盡管在臨床上并未發(fā)現皮損的發(fā)生率升高,但糖尿病并發(fā)皮損的患者使用沙格列汀的臨床經(jīng)驗有限。上市后報告顯示在使用DPP4抑制劑類(lèi)的患者中出現了皮疹,因此皮疹也被列為沙格列汀的不良反應之一。在糖尿病患者的日常管理中,建議觀(guān)察皮膚是否存在水泡,皮疹和潰瘍。

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(實(shí)習編輯:李建雄)
 

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