鹽酸非索非那定膠囊(立力定),與血漿蛋白結合率為60%~70%,主要血漿結合蛋白為白蛋白和α1-酸性糖蛋白。那么,鹽酸非索非那定膠囊的藥理毒理是怎樣?
鹽酸非索非那定膠囊的藥理毒理是:
1、藥理作用:
鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組胺藥物。非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細胞釋放。在實(shí)驗動(dòng)物中,沒(méi)有觀(guān)察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用,也未觀(guān)察到鎮靜或其他中樞神經(jīng)系統作用。本品不能通過(guò)血腦屏障。
2、毒理研究:
對QTc的影響:狗口服鹽酸非索非那定一天兩次,劑量30mg/kg(血漿中原藥濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的9倍),家兔靜脈注射10mg/kg(血漿中的濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的20倍),給藥1小時(shí),沒(méi)有出現QTc延長(cháng)。對鈣通道流、延遲性鉀通道流,豚鼠肌細胞動(dòng)作電位周期、新生大鼠肌細胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個(gè)延遲整流鉀通道(鹽酸非索非那定的濃度達到1×10[sup]-5[/sup]M)均未見(jiàn)明顯影響。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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