歐來(lái)寧為膠囊,內含白色結晶性粉末。歐來(lái)寧的主要成份為奧拉西坦。化學(xué)名稱(chēng):4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,歐來(lái)寧會(huì )出現精神興奮異常嗎?
歐來(lái)寧的達峰時(shí)間約為1小時(shí),歐來(lái)寧的峰濃度48.34μg/ml±;18.35μg/ml~54.96μg/ml±34.73μg/ml,表觀(guān)分布容積27.45±21.16~36.18±28.73L,歐來(lái)寧的消除半衰期t1/2為3.34±1.59~4.74h±1.41小時(shí),總清除率Cl(s)為6.78±5.50-11.65±5.40L/h。歐來(lái)寧的急性毒性低,小鼠灌胃給藥10g/kg,歐來(lái)寧的靜脈給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見(jiàn)動(dòng)物死亡。
歐來(lái)寧未表現出致突變、致癌作用和生殖毒性。歐來(lái)寧口服吸收迅速,歐來(lái)寧進(jìn)入血后能迅速分布于全身體液。歐來(lái)寧的藥物消除較迅速,歐來(lái)寧服藥后48小時(shí)內40%的原形藥經(jīng)尿中排出。歐來(lái)寧的老年組和青年組排泄率常數分別為0.1098±0.0306和0.1295±0.0390h[sup]-1[/sup]消除半衰期t1/2分別為6.76±1.98和5.88±1.99小時(shí),歐來(lái)寧在不同年齡的正常人體內的消除規律基本一致。
歐來(lái)寧的不良反應少見(jiàn),少數患者出現精神興奮和睡眠異常。本品在357例Ⅱ期臨床研究中,僅個(gè)別患者出現惡心和胃部不適。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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