癲癇(epilepsy)即俗稱(chēng)的“羊角風(fēng)”或“羊癲風(fēng)”,是大腦神經(jīng)元突發(fā)性異常放電,導致短暫的大腦功能障礙的一種慢性疾病。利培酮片(維思通)的主要成份是利培酮。分子式:C23H27FN4O2。分子量:410.49。患有癲癇的病人可以服用利培酮片嗎?
據中國最新流行病學(xué)資料顯示,國內癲癇的總體患病率為7.0‰,年發(fā)病率為28.8/ 10 萬(wàn),1年內有發(fā)作的活動(dòng)性癲癇患病率為4.6‰。據此估計中國約有900萬(wàn)左右的癲癇患者,其中500~600萬(wàn)是活動(dòng)性癲癇患者,同時(shí)每年新增加癲癇患者約40萬(wàn),在中國癲癇已經(jīng)成為神經(jīng)科僅次于頭痛的第二大常見(jiàn)病。
利培酮片(維思通)適應癥/功能主治:1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價(jià)過(guò)高、睡眠要求減少、語(yǔ)速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過(guò)激行為)。
利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用,但較弱。對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱,對M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣,利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1~2小時(shí)內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。在體內,利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時(shí)左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時(shí)。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態(tài),經(jīng)過(guò)4~5天達到9-羥基利培酮的穩態(tài),在治療劑量范圍內,利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排出,經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示,老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,活性成份的清除率在老年患者體內下降30%,在腎功能不全患者體內下降60%。利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結合部分平均增加約35%。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。
經(jīng)典的抗精神病藥會(huì )降低癲癇的發(fā)作閾值,故患有癲癇的病人仍應慎用利培酮片(維思通)。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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