來(lái)曲唑片的主要成分：來(lái)曲唑。化學(xué)名稱(chēng)：4，4'[（1H-1，2，4-三唑-1-基）-亞甲基]-雙-芐腈。分子式：C17H11N5，分子量：285.3。那么，來(lái)曲唑片會(huì )導致面部潮紅嗎？

體外研究發(fā)現，來(lái)曲唑可抑制細胞色素P450同功酶2A6，并輕度抑制2C19。當應用藥物的活性主要依賴(lài)這些同功酶時(shí)，同時(shí)應用這些治療指數很窄的藥物應非常謹慎。CYP2A6酶在藥物代謝中并不起主要作用。體外實(shí)驗發(fā)現，當來(lái)曲唑的濃度接近血漿穩態(tài)濃度的100倍時(shí)，它并不對安定（CYP2C19的底物）的代謝產(chǎn)生明顯影響。因此臨床上不太可能產(chǎn)生與CYP2C19相關(guān)的相互作用。

來(lái)曲唑是一種選擇性的、非甾體類(lèi)的芳香化酶抑制劑，它可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結合，從而抑制芳香化酶，導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。在健康絕經(jīng)后女性中，單次應用0.1、0.5、2.5mg的來(lái)曲唑，可以分別從基線(xiàn)水平將雌酮和雌二醇的血清濃度降低75-78%和78%。在48-78小時(shí)可達到最強效果。

60%的來(lái)曲唑與血漿蛋白結合，主要是白蛋白（55%）。來(lái)曲唑在紅細胞中的濃度是其血漿濃度的80%。應用[sup]14[/sup]C標記的來(lái)曲唑2.5mg后，血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物，因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來(lái)曲唑在組織中分布迅速、廣泛，穩態(tài)時(shí)的表觀(guān)分布容積為1.87±0.47L/kg。

來(lái)曲唑片的不良反應有骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關(guān)節疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。

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（實(shí)習編輯：李亞君）