來(lái)曲唑片為薄膜包衣片，除去包衣以后顯白色，主要成分是來(lái)曲唑。化學(xué)名稱(chēng)：4，4'[（1H-1，2，4-三唑-1-基）-亞甲基]-雙-芐腈。那么，來(lái)曲唑片應該要怎樣服用的呢？

來(lái)曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%，同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來(lái)曲唑的吸收率，但對其吸收程度（AUC）無(wú)影響。因此，來(lái)曲唑可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。

來(lái)曲唑主要的消除途徑為轉變?yōu)闊o(wú)藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1L/h），接近95%的總血漿清除率，但與肝臟血流（約為90L/h）相比這個(gè)速度相對較慢。細胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來(lái)曲唑轉化為這種代謝產(chǎn)物。少量未檢測出的代謝物的生成，以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來(lái)曲唑的總清除中只占很小的一部分。健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標記的來(lái)曲唑2.5mg后，從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應用劑量的88.2±7.6%，而糞便中的為3.8±0.9%。直到用藥后216小時(shí)，從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%（84.7±7.8%）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，約9%為兩種未測定的代謝物，6%為原形的來(lái)曲唑。

血漿的終末半衰期為75-110小時(shí)。每日應用來(lái)曲唑2.5mg，在2-6周內可達到穩態(tài)水平。穩態(tài)水平的血漿濃度比單次應用來(lái)曲唑的血漿濃度高近7倍，比根據單次用藥推算出的穩態(tài)濃度高1.5-2倍，表明每日應用來(lái)曲唑2.5mg的藥代動(dòng)力學(xué)存在輕度的非線(xiàn)性關(guān)系。因為治療中能長(cháng)期保持穩態(tài)水平，因此推斷沒(méi)有來(lái)曲唑的持續蓄積作用。

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（實(shí)習編輯：李亞君）