坎地沙坦酯分散片在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦。坎地沙坦為血管緊張素ⅡAT，受體拮抗劑，通過(guò)與血管平滑肌AT，受體結合而拮抗血管緊張素Ⅱ的收縮作用，從而降低末梢血管阻力。那么，坎地沙坦酯分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢？

坎地沙坦酯分散片的功能主治是原發(fā)性高血壓。

坎地沙坦酯分散片的用法用量是口服。可加水分散后口服，也可含于口中吮服或吞服。一般成人1日1次坎地沙坦酯，必要時(shí)可增加劑量至12mg。嚴重腎功能障礙的患者，從2mg開(kāi)始服用。若單獨使用不能控制血壓，可加服利尿藥，或與其它抗高血壓藥物合并使用。

坎地沙坦酯分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后，由胃腸道被吸收后迅速完全水解為坎地沙坦，通過(guò)O-脫乙基化經(jīng)肝代謝成非活性代謝物，單次和多次給藥(口服32mg坎地沙坦酯)后，坎地沙坦藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。多次給藥，坎地沙坦及其非活性代謝物在血清中不會(huì )產(chǎn)生蓄積。給藥后，經(jīng)3～4小時(shí)血藥濃度達峰值，坎地沙坦酯代謝的絕對生物利用度達到15%，高酯成分的食物不會(huì )影響到坎地沙坦酯的生物利用度。坎地沙坦的分布容積為0.13L/kg，血漿蛋白結合率高(>99%)，不會(huì )透過(guò)紅細胞。在血藥濃度超過(guò)推薦劑量范圍后，蛋白結合維持不變。通過(guò)大鼠的試驗，坎地沙坦很難通過(guò)血腦屏障，但能夠通過(guò)胎盤(pán)，并分布到胎兒體內。本品主要通過(guò)尿液和糞便(通過(guò)膽汁)以原藥形式排泄，其清除半衰期約為9hr，血漿總清除率為0.37ml/min/kg，腎清除率為0.19ml/min/kg，口服坎地沙坦后，約26%以原藥形式從尿液排出體外。口服一次劑量的坎地沙坦酯后，由尿液中排出33%，糞便中67%。

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（實(shí)習編緝：陳志方）