奧美沙坦酯片(傲坦)的主要成分是:奧美沙坦酯。化學(xué)名:2,3-二羥基-2-丁烯基4-(1-羥基-1-甲乙基)-2-丙基-1-[對-(鄰-1H-四唑-5-苯基)芐基]咪唑-5-羧酸酯,環(huán)2,3-碳酸。那么,奧美沙坦酯片(傲坦)會(huì )導致高膽固醇血癥嗎?
在血管緊張素轉化酶(ACE,激酶II)的催化下,血管緊張素I(AngI)轉化形成血管緊張素II(AngII)。血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對鈉的重吸收。
無(wú)論奧美沙坦酯單次口服給藥(最大劑量至320mg)或多次口服給藥(最高劑量可至80mg/次),奧美沙坦均呈線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)特性。在3-5天之內可以達到穩態(tài)血藥濃度,每日1次給藥血漿內無(wú)蓄積。
奧美沙坦酯不通過(guò)肝臟細胞色素P450系統代謝,對P450酶沒(méi)有影響。因此,不會(huì )出現與這些酶抑制、誘導或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應用地高辛或者華法令沒(méi)有明顯的藥物相互作用,合并應用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒(méi)有明顯改變奧美沙坦的生物利用度。
發(fā)生率與安慰劑組相似,低于1%大于0.5%的不良事件有:消化不良、腸胃炎、惡心、心動(dòng)過(guò)速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關(guān)節疼痛、關(guān)節炎等。上述不良事件是否與傲坦有關(guān)尚不明確。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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